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Palexia (Tapentadol)

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Il Tapentadol è un antidolorifico appartenente alla classe degli analgesici oppioidi. Con una effetto di durata stimata fra le 4 e le 6 ore, il Tapentadol esercita una doppia azione: da una parte agisce come agonista dei recettori oppioidi, mentre possiede anche delle proprietà inibitorie della ricaptazione della norepinefrina. Simile al tramadol, risulta più sicuro nell’assunzione per via dei minori effetti sulla ricaptazione della serotonina, proprietà che solitamente si associano ad un maggior numero di effetti collaterali.

Comparabile per efficacia a farmaci molto utilizzati, il tapentadol ha un effetto comparabile all’ossicodone, pur presentando un’incidenza di effetti collaterali molto più bassa. Sintetizzato per la prima volta dalla compagnia farmaceutica tedesca Grunenthal alla fine degli anni ’80, il Tramadol è stato approvato alla FDA nel 2008, per poi fare al comparsa sul mercato americano l’anno successivo.

Il tapentadol è un farmaco utilizzato nel trattamento delle sindromi dolorose di entità media o severa, sia ad insorgenza acuta (ad esempio in seguito ad un infortunio o intervento chirurgico), sia in caso di cronicità della condizione. Viene inoltre utilizzato come trattamento d’elezione nella terapia del dolore diabetico neuropatico. Le formulazioni a rilascio prolungato non sono al momento raccomandate per la gestione del dolore acuto. Vista la mancanza di studi sulla sicurezza, l’utilizzo di Palexia nelle donne in gravidanza e nei bambini viene sconsigliato.

L’assunzione di farmaci comporta il rischio di sviluppare effetti collaterali, di entità più o meno marcata. Il trattamento con Palexia è stato associato a numerosi effetti collaterali, suddivisi per probabilità di insorgenza. La manifestazione di uno o più sintomi va sempre discussa con il medico, che valuterà con il paziente la possibilità di diminuire il dosaggio o sospendere il farmaco, optando eventualmente per un composto analogo.

Effetti collaterali più comuni

Gli effetti collaterali più comuni, che si manifestano in una percentuale di soggetti che assumono tapentadol fino al 10%; includono: nausea, vomito, cefalea, sonnolenza, alterazioni dell’appetito (aumento o diminuzione), prurito, aumento della sudorazione, eruzioni cutanee, dolori muscolari, fatica e debolezza, disturbi del sonno, stipsi alternata a diarrea.

Effetti collaterali meno comuni

Gli effetti collaterali meno comuni, che si manifestano in una percentuale di pazienti inferiore al 10%, includono: calo del tono umorale con possibile depressione e pensieri suicidi, disorientamento e alterazione dello stato di coscienza, agitazione, nervosismo, irrequietezza, disforia con brusche oscillazioni umorali (euforia alternata a disperazione), disturbi dell’attenzione, problemi di memoria, svenimento, discinesia, disartria, alterazioni della conduzione nervosa a carico del sistema periferico con sensazioni di formicolio, intorpidimento o bruciore, spasmi muscolari involontari, diplopia o visione tubulare, tachicardia o bradicardia, depressione respiratoria e fiato corto, diminuzione della saturazione dell’ossigeno nel sangue, disturbi addominali, minzione difficoltosa.

Effetti collaterali rari

L’insorgenza degli effetti collaterali tende a presentare una correlazione inversa fra gravità ed incidenza, e le reazioni avverse più importanti tendono ad essere le meno comuni. Nel caso di Palexia, fra gli effetti collaterali rari (circa un caso su 1,000 persone), possono includere:

reazione allergica al farmaco con edema sottocutaneo
grave difficoltà respiratoria
crollo della pressione sanguigna
riduzione della prontezza dei riflessi
attacchi di panico
epilessia
problemi di coordinazione
grave bradicardia

In caso di assunzione di Palexia, eventuali effetti collaterali vanno sempre riferiti al proprio medico curante.

Sebbene esista una correlazione fra il dosaggio assunto e la possibilità di sviluppare effetti collaterali, così come il tempo di esposizione al farmaco e il numero di reazioni avverse, manifestazioni indesiderate possono comparire anche dopo una singola assunzione del composto, e a dosaggi molto contenuti.

Negli adulti, il dosaggio non dovrebbe mai superare i 600mg al giorno, e la modalità di assunzione deve essere decisa con il medico curante, che nella somministrazione del farmaco dovrà tenere conto di numerosi fattori, come la diagnosi estta e l’età del paziente, il suo stato di salute (con particolare enfasi sulla funzionalità dei reni e del fegato), eventuali allergie e reazioni avverse ad un precedente utilizzo di farmaci omologhi, nonché monitorare il periodo di assunzione per valutare la reazione del soggetto al farmaco.

Effetti collaterali dell’ossicodone e pericoli da sovradosaggio

E’ infatti importante porre attenzione allo sviluppo di eventuali tolleranze, che specie nei soggetti che beneficiano maggiormente del farmaco, potrebbe portare ad un abuso del composto ed un rapido aumento nel dosaggio, con aumento del rischio di overdose.

Sebbene la letteratura medica fornisca un range posologico esatto superato il quale si può parlare effettivamente di “overdose” i pazienti possono avere reazioni diverse agli stessi dosaggi. In ogni caso, è sempre bene prestare attenzione all’eventuale insorgenza di effetti avversi, e segni che possono rappresentare un importante campanello d’allarme, come:

pupille a spillo
vomito
abbassamento della pressione sanguigna
tachicardia
alterazione dello stato di coscienza (fino al coma)
epilessia, convulsioni
dispnea, fino alla depressione respiratoria

E’ importante rivolgersi al medico nel caso in cui si noti il manifestarsi di uno o più sintomi, indipendentemente dal dosaggio assunto.

Così come è importante confrontarsi con il proprio medico prima di assumere di Palexia, è necessario discutere con il curante qualsiasi variazione nel dosaggio assunto, sia in caso di incremento sia di diminuzione o di smessa del farmaco. Normalmente, la sospensione della terapia con Tapendadol non è associata ad alcun evento avverso. Tuttavia, in una piccola percentuale dei casi, una brusca interruzione dell’assunzione di Palexia può portare allo sviluppo di un marcato stato di malessere, caratterizzato da sintomi aspecifici, tra cui:

alterazione dell’umore con brusche oscillazioni
lacrimazione
sonnolenza e sbadigli
brividi
dolore muscolare;
sensazione di freddo
ansia e depressione
dolore lombare e articolare, spesso associato a debolezza
disturbi del sonno (insonnia, ipersonnia)
alterazioni dell’appetito
ipertensione arteriosa

L’assunzione di Palexia e di qualsiasi composto oppioide o con effetti sui circuiti serotoninergici, deve essere oggetto di un’attenzione valutazione preliminare nel caso in cui il soggetto stia già assumendo sonniferi o tranquillanti, in particolare se appartenenti alla classe dei barbiturici o delle benzodiazepine. E’ inoltre sconsigliabile associare l’assunzione di tapentadol ad altri antidolorifici come la morfina o la codeina. Il mix di Palexia con farmaci antipsicotici o antistaminici potrebbe portare a una forte alterazione dei livelli di coscienza.

L’assunzione di Palexia dovrebbe essere sempre accompagnata, inoltre, all’indicazione di sospendere il consumo di bevande alcoliche. Il mix di tapentadol e alcol può portare ad un aumento del rischio di effetti collaterali, in particolare quelli riconducibili ad azioni depressive, come difficoltà respiratorie e diminuzione dei livelli di coscienza, che nei casi più gravi possono portare all’arresto respiratorio o al coma.

L’utilizzo di Palexia può dare origine a fenomeni come la tolleranza e la dipendenza.

Il tapentadol è un antidolorifico che si è dimostrato fra i più efficaci nel trattamento sintomatico del dolore, e nei pazienti con sindrome algica di entità severa a carattere cronico, può portare all’abuso. Gli antidolorifici oppioidi presentano un alto rischio di sviluppo di dipendenza, per via non solo della loro efficacia nella gestione della sintomatologia dolorosa, ma anche per un lieve ottundimento emotivo molto spesso giudicato come “positivo” da chi ne fa esperienza. Tuttavia, Palexia presenta un’azione molto blanda sui circuiti serotoninergici, e la minor interferenza nel processo di ricaptazione di questo neurotrasmettitore, rende meno probabile lo sviluppo di una dipendenza di carattere psicologico.

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A differenza degli effetti collaterali, che possono manifestarsi anche a seguito di una breve esposizione al farmaco, la dipendenza è associata ad un utilizzo prolungato del composto, e solitamente ad alti dosaggi. Nei casi più gravi, i sintomi da astinenza possono comparire anche nelle ore più lontane dall’ultima somministrazione, e quindi senza un’interruzione vera e propria del trattamento con Palexia. Questi sintomi possono includere nervosismo, un lieve tremore degli arti (specie superiori), depressione, ansia, agitazione, e generalizzato senso di malessere, che regrediscono velocemente alla somministrazione successiva.

Sintomi da dipendenza

Nella maggior parte dei casi in cui il soggetto sviluppa dipendenza, i sintomi non si manifestano se non alla smessa del farmaco, o alla diminuzione della dose. Solitamente, la terapia con tapentadol è temporanea, e un utilizzo prolungato può portare ad una compromissione della funzionalità epatica e renale. Nei soggetti affetti da dolore cronico, la somministrazione di Plexia avviene ad un dosaggio più basso.

I sintomi da astinenza possono includere: cefalea, disturbi del sonno, agitazione, irrequietezza, incapacità di rilassarsi, tremore degli arti, sensazione di freddo, vampate di calore, ansia e depressione, epilessia, sonnolenza e letargia, alterazione dello stato di coscienza, ed una ricerca spasmodica di una nuova somministrazione del composto.

Il rischio di eventi avversi all’interruzione del farmaco può essere limati andando a diminuire gradualmente il dosaggio di Palexia. Una progressiva riduzione nella quantità di farmaco somministrato è preferibile ad una sospensione drastica.

FAQs

Il tapentadol è simile al tramadol?

Sebbene siano entrambi antidolorifici, il tapentadol viene solitamente preferito al tramadol per via della minore incidenza di effetti collaterali, da ascrivere probabilmente alla minor azione inibitoria della ricaptazione della serotonina. Il tapentadol tende inoltre ad essere più efficace, soprattutto nel trattamento del dolore diabetico neuropatico, per il quale è un trattamento d’elezione.

Il tapentadol da sonnolenza?

La sonnolenza è uno degli effetti collaterali più comuni fra i pazienti che assumono Palexia, e interessa fino al 10% dei soggetti in cura con tapentadol. In ogni caso, Palexia non è un sonnifero e non viene utilizzato per il trattamento dei disturbi del sonno.

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